唐高祖李渊武德9年（公元626年）6月4日，秦王李世民在长安皇宫的北门---玄武门发动了一次宫廷政变，杀死其兄太子建成，亲弟齐王元吉，并诛戮两家亲眷僚属多人，事后还迫使高祖李渊交出皇权。历史上称这次宫廷政变为“玄武门之变”。

高祖李渊有子22人，长子皇储建成，次子秦王世民，四子齐王元吉，均为窦皇后所生。这三人虽有同父共母的骨肉亲情，而彼此间却成为不共戴天的仇敌。考其致恨之因，实由皇位的继承问题而起。李渊龙子虽多，而佼佼者忒少，只有次子李世民“玄鉴深远，临机果断”，文韬武略，聪睿过人，确具“济世安民”之才干。隋大业十年（公元614年），突厥围困炀帝于雁门（今山西代县），李世民应募驰救，就表现出超人的胆略。一个刚满16岁、初出茅庐的后生，居然献出奇兵之策，解雁门之围。此后，在李渊统一全国的过程中，李世民屡建奇勋，功居诸子和众将之首。他首先打败了据有金城（今甘肃兰州）的薛举，接着又打退借助突厥势力进攻河东（今山西水济西）的刘武周、宋金刚。武德四年（公元621年）又打败窦建德，摧毁夏政权，同时迫使盘踞在洛阳的王世充出降，为统一全国奠定了基础。当他平定东都洛阳班师凯旋的时候，披金甲、乘骏马、率铁骑、囚敌俘献于太庙之前，真是如日中天，风光不可一世。以致高祖李渊认为李世民功劳太大，旧时官爵不足以酬赏，“乃加号天策上将，领司徒、陕东道大行台尚书令”，位在众王公之上。李世民的这种身份和地位，和皇太子李建成形成强烈反差，无疑对建成的太子地位构成巨大威胁。高祖李渊确曾数度想废掉太子建成而以李世民相取代。在太子地位行将丧失之际，李建成与李元吉外结小人，内连嬖幸，淫乱上宠，同恶相济，务以除掉秦王李世民而后安。李建成乃私募四方骁勇之士及长安恶少2000余人，蓄为宫廷甲士，分别屯驻在长林门（东宫门）左右，号为“长林军”。又命可达志招募突厥散兵游勇300人藏匿东宫之内，作为攻击李世民兵力的中坚力量。武德七年（公元624年）7月高祖李渊驾幸仁智宫（今陕西宜君县），命太子李建成留守长安。李建成认为时机已到，先令庆州（今甘肃庆阳）总管杨文干招募健卒送长安备用，继之遣部将尔朱焕、桥公山二人持甲赠送杨文干，令其在庆州起兵与长安互为呼应。朱焕、公山二人途中惧罪，将此谋驰报巡幸仁智宫的李渊，才挫败李建成所策划针对李世民的兵变。这次事变之后，李渊废立之意似乎已定，他对辞行而去平息杨文干兵变的李世民说：“文干事连建成，恐应之者众，汝宜自行，还，立汝为太子。”还谈到如何处置太子建成的问题：“吾不能效隋义帝诛杀骨肉，废建成封作蜀王。蜀地既僻小易制，若不能事汝，亦易取耳，”可惜高祖此议事后并未实行。在元吉及高祖的四位宠妃的游说之下，复令建成还京居守太子之职，仅责其不容兄弟之过。

李建成以武力诛杀李世民的阴谋败露之后，又与李元吉共谋欲以毒酒鸩杀李世民。他们邀李世民夜饮，酒中置毒，李世民饮后胸中暴痛，吐血数升，幸赖淮安王李神通扶归西宫救治才保存性命。此事发生后李渊往西宫视疾时，再次宣布了处置“兄弟阋墙”的办法。他对李世民说：“当年困居晋阳时，是你决定起兵反隋的谋略，在南征北讨统一天下过程中，又是你立下了汗马功劳，所以在兴邦建国之时我决定立你为太子以继承皇统，而你却坚辞不受，我只好让建成为皇储成全你的令名美誉。建成居东宫已有多年，我不忍废他而立汝。但我知你兄弟二人同置京城，两虎相斗必有一伤，只好让你回到陕东道大行台上任，住在西京洛阳。自陕西往东的广大地域，归你管辖，亦建天子仪制，君临半壁江山。”李渊显然以和事老的身分，不偏不倚的手法，将唐朝天下一分为二，使其各霸一方，睦邻相处，相安无事。而他这位太上皇也就可以得到比诸侯朝觐周天子更为光荣的礼遇。这种想法，近乎天真。就在李世民即将成行之际，建成、元吉又耍弄阴谋。他们害怕李世民得到分封的土地，拥有自己的甲兵，必后患无穷。若夺其权柄，羁縻于京师，匹夫其身，则无后忧。于是他们鼓动亲信，散布流言，游说高祖。谎称世民左右皆为山东豪俊，闻说东迁洛阳，均欣喜若狂，察其形迹，似乎另有图谋。在建成、元吉的蛊惑之下，高祖果然搁置了世民在西京“建天子旌旗”之议，建成等又赢得一个回合的胜利。

武德9年（公元626年），突厥犯边，抢掠民财，焚毁民舍，战警驰报长安，建成举荐元吉率师北讨，欲乘元吉兵权在握之时，诛灭秦王世民势力，以绝后患。为了削其羽翼，损其实力，元吉先奏调秦王名将尉迟敬德为先锋，继又调秦王精锐士卒以充实军力。长孙无忌、房玄龄、杜如晦、尉迟敬德、侯君集等劝秦王早图自全之策。李世民犹豫未决之时，又有人报，元吉与太子合谋在明日昆明池宴会饯行时杀戮秦王，太子逼宫继位，即立齐王为太弟。在这千钧一发之际，李世民才进宫禀奏建成等人的害己图谋，并揭露二人私通妃嫔，淫乱后宫种种不肖之举。高祖闻报震惊，答应在明日早朝之时，彻底追查事实真相，以惩元凶。孰料秦王的奏闻，当夜便由张婕好密报太子。建成、元吉原拟用“请勒宫甲，托疾不朝”之策以自保。后又觉得“托疾不朝”等于是默认李世民所奏是实，又不能察知高祖的处置态度，自己又无抗辩的机会，故二人决定明日仍进宫早朝，以观其变。

六月四日这天大早，李世民率长孙无忌等人，埋伏于玄武门之内。当天守卫玄武门的领班将领名叫常何，原系太子李建成安置于此的心腹将校，后被李世民收买而改换门庭。建成不知其变，犹恃以为护，故松懈无备，和元吉由玄武门昂然而入以朝见李渊。二人走到临湖殿前才发觉情景有异，气氛反常，乃反身逃遁，欲奔入东宫。李世民尾随而呼之，元吉张弓三射而未中。秦王还射，一箭射毙建成，再箭射伤元吉，尉迟敬德上前割下二人之首，以戟挑示于宫门之外。东宫和齐王府将士闻讯赶来，猛攻玄武门，形势十分危急。李世民一面组织随行士卒抵抗，一面派尉迟敬德带甲士入宫，逼迫高祖李渊下达“诸军并受秦王处分”的亲笔诏命，一场兄弟相残的宫廷政变才告结束。建成死时只有38岁。他的长子太原王李承宗早卒，次子安陆王李承道、三子何东王李承德、四子武安王李承训、五子汝南王李承明、六子矩鹿王李承义均因建成之连累而遭杀戮。

玄武门之变以后，高祖立李世民为太子。同年八月李渊被迫禅位，自称“太上皇”，从此退出唐朝政治舞台。李世民登基，是为唐太宗，开辟了唐朝历史的新纪元。第二年（公元627年），改元“贞观”，以后的数十年即成为中国历史上有名的“贞观之治”。

后人对玄武门之变中李世民的所作所为看法也各不相同，有褒有贬。一般以为李世民刻薄寡恩，心狠手辣，残酷地杀害了自己的同胞兄弟，并且斩草除根杀死了自己的侄子。这种想法许多人心中赞同，却也没有说出来。毕竟玄武门之变后登上皇位的是中国历史上有名的明君唐太宗，大行不顾细谨，因此对于玄武门之变这一血腥事件就不愿多加评价。